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被忽視的GH02,走進二期臨床的新冠治療候選藥物

發布時間:2022-10-21

2020年春節期間,新型冠狀病毒肺炎疫情在我國迅速蔓延,給全國人民按下了暫停鍵。截止2022.5.4,全球已報告超過5億例確診病例和超過600萬人死亡。目前已有如中和抗體、小分子藥、“三藥三方”等一批治療新型肺炎的治療藥物,但療效明確的治療藥物仍是稀缺。最近研究發現天然小分子化合物GH02在新冠肺炎治療上有良好的效果,在國外已進入臨床二期。金駿康基于GH02在新冠肺炎防治方面的研究與同步國外,并于2020年申請了發明專利。


新型冠狀病毒(COVID-19)包膜上的S糖蛋白附著在細胞表面的ACE2上,細胞表面蛋白酶促進了其附著和融合(如Furin、TMPRSS2和CatL);進入細胞后其RNA在細胞質中被宿主的翻譯蛋白酶作用下開始復制和增殖的病毒(如RdRp,3CLpro和PLpro),導致氣道上皮損傷,甚至發生呼吸窘迫。

? ? ? ? ? ? ? ? ? ? GH02抗COVID-19
可作用于多種靶點,對抗SARS-CoV-2感染,并阻止Covid-19的病理進程。
1.阻斷病毒復制的相關蛋白酶3CLpro、PLpro??
2.抑制受體蛋白ACE2、TMPRSS2CatL ?
3.降低炎癥風暴和氧化應激 ???????????????
4.提高機體抗凝血系統能力
5.調節免疫系統

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對新冠的臨床研究

GH02可以舒緩肺結節、清楚異細胞、減緩肺纖維化,讓呼吸更順暢,同時對新冠相關受體ACE2、S-蛋白有較好的抑制作用[1]。近期,在Covid-19的臨床研究上已經開展了臨床二期的研究(暫無結果)。




一種廣譜抗病毒藥物


除了在新冠防疫方面的作用,研究還發現了GH02在抗擊流感病毒、寨卡病毒、埃博拉、登革熱及冠狀病毒等方面體現出較好的作用效果。

1.?抑制病毒入侵

2.?降低病毒感染 ?

3.?阻斷病毒復制的相關蛋白酶

4.?降低炎癥反應和氧化應激

5. 維持細胞抗病毒干擾素級聯? ?


GH02

GH02是天然存在于食物中的營養物質,屬于多酚類→黃酮類→黃酮醇類化合物。雖然在天然界中分布廣泛,但含量很低,通過提取分離手段制備難度大、產率低、成本高,從而限制了GH02的活性及其應用的研究。本公司利用計算機輔助蛋白設計技術,設計專用酶,實現了規?;苽涓呒兌菺H02。


[1]?Network pharmacology, molecular docking integrated surface plasmon resonance technology reveals the mechanism of Toujie Quwen Granules against coronavirus disease 2019 pneumonia


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